中国药科大学药理学

2007～2008学年度药理学思考题回答提纲

第一章 药理学总论—绪言(略)

第二章 药物代谢动力学

1. 名词解释

A、 分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布(distribution)。

B、 首关效应：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其

代谢能力很强或由胆汁排泄的量很大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞而被代谢一部分也属于首关消除，首关消除也叫首关代谢或首关效应(首过效应)。

C、 生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用

度。

D、 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。

E、 消除半衰期：药物消除半衰期(half life，t1/2)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可反

映体内药物消除速度。

F、 零级消除动力学：零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即无论血浆药物浓度高低，

单位时间内消除的药物量不变，也叫做非线性动力学。

G、 一级消除动力学：一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位

时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度低，单位时间内消除的药物也相应减少，也叫做线性动力学过程。

H、 肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出

去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。

I、 血浆清除率：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是在单位时间内有多少毫

升血浆中所含的药物被机体消除。

J、 稳态血药浓度：在临床实践中，大多数药物治疗是采用多次给药，又以口服多次给药常用。按照

一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至在体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。

K、 表观分布容积(Vd)：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体

内分布时所需体液容积称表观分布容积。

L、 肝药酶诱导剂和抑制剂：能增强药酶活性或加快药酶合成速度的药物叫做药酶诱导剂，能降低药

酶活性或减弱药酶合成速度的药物叫做药酶抑制剂。

2. 药物通过细胞膜的方式有哪几种？

(一) 滤过(水溶性扩散)

1) 药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性信道由细胞膜的一侧到达另一侧

称为滤过。

2) 体内大多数细胞，如结膜、肠道、泌尿道等上皮细胞膜的水性信道很小，只允许分子量小的

药物通过，而且只能是水溶性物质，可以是极性的，也可以是非极性的。

3) 大多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大，故绝大多数药物均可经毛细血管上皮细胞的孔隙滤

过。