—、普鲁卡因

普鲁卡因为二乙胺基乙醇与对胺苯甲酸形成的酯，又称奴佛卡因，其毒性小，对组织无刺激性，局部注射后，迅速产生局麻作用，持续约0.5～1小时；加用肾上腺素（2～4μg／ml)可延长局麻作用时间一倍。对粘膜穿透力弱，一般不做表面麻醉。可做注射麻醉如浸润麻醉，传导麻醉，腰麻及硬膜外麻醉，普鲁卡因吸收入血后，在体内迅速被血浆假性胆碱酸酶所分解，代谢产物对氨苯甲酸（PABA)能对抗磺胺药的抗菌作用，两者不可合用。偶有过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。

（一）作用特点

1.局麻药促使神经细胞停止动作电位，从而产生阻断神经传导功能和局麻作用。常用的浓度对神经组织无刺激性，其阻断作用完全可逆。

2.注入组织后1~3分钟出现麻醉作用，一般维持45~60分钟，镇痛作用往往突然消失，于短时间内无痛转为剧痛。

3.穿透黏膜能力很弱，不能产生表面麻醉作用。

4.普鲁卡因静脉用药，有中枢神经镇静和镇痛作用，表现嗜睡和痛阈增高，但必须在硫喷妥钠静脉诱导的基础上，才允许静脉用药以产生全身麻醉的维持作用。以普鲁卡因1mg/kg·min的速度静滴30分钟，可使普鲁卡因达到稳态血药浓度水平，由此可降低安氟醚MAC39.3%，相当于吸入40%N2O的功效。

5.循环系统。

（1）小剂量时仅心率增快、血压轻度降低，心排血量无明显改变；随着剂量增大，明显抑制心室收缩力，每搏量减少，最后可导致泵功能衰竭、心搏停止。

（2）低浓度时抑制心脏传导系统，有抗心率失常功效；随血药浓度增髙，可抑制房室传导和束支传导功能。

（3）对周围血管有明显的直接扩张作用。

6.药物代谢。普鲁卡因在体内代谢很快，消除半衰期短，主要有血浆假性胆碱酯酶水解破坏，代谢产物大多由尿排出。

（二）临床应用

1.普鲁卡因的浓度越髙，被吸收的速度越快，则毒性大增。因此，临床上应采用其最低有效浓度。此外，浓度越高（如神经阻滞超过5%，脊髓麻醉超过10%），可引起局部神经损伤而并发神经炎、神经坏死，术后表现感觉迟钝和肢体无力，甚至瘫痪。

2.常用浓度和一次最大量。

（1）局部浸润麻醉：0.25%药液500ml；0.5%药液200ml；1%药液100ml。一次最大量为1g。

（2）神经阻滞麻醉：1.5%~2%药液35ml。成人一次最大量1g。

（3）蛛网膜下腔阻滞麻醉：3%~5%药液，不超过150mg。起效时间1~5分钟；作用时效45~60分钟。

（4）静脉复合麻醉：1%溶液静脉持续滴注，但必须首先在其他全麻诱导抑制大脑皮层以后，方允许静脉滴注，绝对禁止在清醒状态下直接静脉用药。总用量一般不受限制。

（5）一般不用于表面麻醉或硬膜外阻滞麻醉，因其麻醉效能很差。

（三）不良反应

1.有过敏反应，如皮疹、哮喘及过敏性休克等，应先做皮试。

2.局麻时常引起恶心、呕吐、心动过缓、低血压等，可预先注射阿托品或麻黄碱预防。

（四）禁忌症

心功能不全、动脉硬化及中枢神经系统疾病的病人忌用腰麻。

二、丁卡因

（一）作用特点

1.对周围神经细胞的作用与普鲁卡因相同；对中枢产生明显抑制，但严禁静脉用药。

2.抑制心肌收缩力强，心脏毒性大，严重时引起泵功能衰竭，室颤或心搏停止。

3.血管平滑肌产生直接松弛作用。

4.在体内主要由血浆胆碱酯酶水解，速度较慢；部分丁卡因经胆道排出肠道，在被吸收至血液而进行水解，代谢产物经尿排出。