奥美拉唑的生产工艺原理

奥美拉唑的生产工艺原理

姓名:韩雨薇 学号:180112009014 一、概述: 【中文名称】: 奥美拉唑 【别名】: 安胃哌唑;奥美拉唑;奥咪拉唑;甲氧磺唑;沃必唑;渥米哌唑;亚枫咪唑 ,洛赛克 【外文名】:Omeprazole、Losec 【化学名称】:5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑 【结构式】 :

【理化性质】:为白色至类白色结晶性粉末,熔点156℃。 溶于二氯甲烷,微溶于水,乙醇和甲醇,易溶于氢氧化钠和氢氧化钾稀水溶液。在276nm和305nm的波长处有最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液,20ug/mL)。

奥美拉唑与华法林相互作用,可诱发细胞色素P450活性增强,而使血清胃泌素水平增高。同时有研究证实本品不影响血浆阿司匹林和水杨酸浓度,20mg/d,在人体中不干扰阿司匹林对血小板的生物活性。 【药理作用】:选择性性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+,K+-ATP酶的活性,从而有效地抑制胃酸的分泌,起效迅速,适用于胃及十二指肠溃疡,返流性食管炎和胃泌素瘤。这

3CONH+、K+-ATPO酶是壁细胞泌酸H3C种H+,K+-ATP酶抑制剂又名质子泵抑制剂。由于

的最后一个过程,故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体S

阻断剂影响的部分基础胃酸分泌,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DcAMP)刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶N

H分泌也有抑制作用,对胃黏膜血流量改变不明显,也不影响体温、胃腔温度、动

脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。 N二、研究进展:

目前质子泵抑制剂主要有ATP-拮抗剂和K+-拮抗剂两类,ATP-拮抗剂为不可逆PPI, K+-拮抗剂为可逆PPI。不可逆PPI主要有苯并咪唑衍生物和多羟酚衍生物两类,,当前开发应用的多是苯并咪唑衍生物,此类又可分为取代吡啶类,取代苯胺类和其他类,现有5个取代吡啶类PPI上市。 近年来已上市的质子泵抑制剂的研究进展:

质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。

第1个PPI奥美拉唑(omeprazole)1988年在瑞典上市,第2个PPI兰索拉唑(lansoprazole)1992年在法国首先上市,1994年10月德国研制的泮托拉唑

OCH3

CH3

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