实验二、磺胺药的药代动力学参数测算 Experiment 2

实验二、磺胺药的药代动力学参数测算

Experiment 2. Determination of the pharmacokinetic

parameters for sulfonamides

【相关理论】

1．药代动力学：研究药物在体内转运和转化的动力学规律。通过观察用药后血药浓度的变化（时量曲线），研究药物从血浆中消除的速率，并以房室模型描述其规律，指导临床用药、调整用药剂量和给药间隔时间。

2．房室模型：用于描述药物在体内的转运、转化速率的规律（如图所示）。

一室模型：药物的分布、代谢、排泄（消除）过程，三者的速率均衡，使血药浓度的衰减速率始终一致，其时量曲线表现为一条直线（对数浓度）。一室模型的表达公式为：

-kt

Ct=C0 e

其中，Ct为时间（t）后的血药浓度；C0为开始时的血药浓度；k为消除速率常数。 二室模型：药物的分布、代谢、排泄三个过程的速率不同时，其血药浓度的时量曲线不再呈直线。或由于某些器官（血运丰富，转运平衡快）的速率快，而另一些器官（血运不丰富，分布、代谢、排泄均较慢）的速率慢，从而使血药浓度的时量曲线不再呈直线。表达公式如下：

-t-t

Ct = Aeα + Beβ

其中，Ct：时间t后的血药浓度；A：分布开始时的血药浓度；α：分布速率常数；B：消除开始时的血药浓度；β：消除速率常数。

3．药物消除动力学

（1）一级消除动力学：又称定比消除，即血浆中的药物浓度每隔一定时间降到原药物浓度的一定比例，药物消除速率与血药浓度成正比。

特点：

A．机体消除药物的能力未达到饱和；

B．血浆t1/2为一恒定值，单次给药时，经过5个t1/2，药物自血浆消除达96%以上； C．多次给药，间隔时间为一个t1/2，每次给药量恒定，则5个t1/2后可达到稳态浓度； D．血药浓度为常量单位时，消除曲线为曲线，对数浓度时为直线。 表达式：

-kt

Ct=C0 e，其中Ct为时间（t）后的血药浓度，C0为开始时的血药浓度，k为消除速率常数。上式两侧取对数后，为logCt = -k/2.303 t + logC0。

血浆t1/2：t1/2 = 0.693/k，k为消除速率常数。 一级消除动力学时量曲线为：

C – t

logC - t