文献

统。靶向给药可减少用药剂量,增强药物对靶组织定位的特异性,提高疗效和减少药物的不良反应。靶向制剂在西药领域已得到广泛的研究和临床应用,但在中药领域还处在基础研究阶段,本文对中药靶向制剂的研究进行综述。

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21%,体外释放特性符合指数双相动力学模

型和单指数加Higuchi平方根定律。草乌白蛋白微球在肝脏的聚集达到70%,表明中药有效部位制成靶向微球具有一定的可行性。刘晓华等

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将以紫草、丹皮和黄芪为主

的方药提取、精制后,制成微丸,选取经特殊处理果胶为包衣材料,氯化亚铵作为放射性内标物,结果各项实验证明该制剂达到结肠

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1　靶向制剂的分类

靶向制剂可分为:

被动靶向制剂、

靶向释药的设计要求,并且为中药结肠靶向给药提供了依据。邓嵘等

将莪术油制成

μm肝动脉栓塞用明胶微球,球径在40～160的微球占97.16%,,平均含药量为3.,.36%,体外12h。,肿瘤体积显著减小。刘晓华等

采用疗效

较好的中药复方浸膏与5-氟尿嘧啶(5-Fu)复合,运用高分子材料,以相分离的手段制成粒度、含药量、含磁量一定的磁性微球制剂,并对制备工艺进行优选,从而提高了疗效,降低了不良反应。李凤前等

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主动靶向制剂、物理靶向制剂。被动靶向制剂指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效;主动靶向制剂是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效;物理靶向制剂是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效:统、直肠给药系统药系统。按、肺靶向制剂等。

2　中药靶向制剂的研究进展

2.1　中药微球和微囊靶向制剂

利用

喷雾干燥热变性机制制成汉防己甲素缓释微囊,汉防己甲素微囊化后不仅可浓集于肺部,还具有缓释性,体外释药规律符合Higu2chi方程。从肺脏相对摄取量、各组织峰浓

微球(microspheres)是指药物溶解或分散在高分子材料基质中,形成的骨架型微小球状实体。与普通制剂相比,微球制剂具有靶向性、缓释性、栓塞性的显著特点。中药微球是目前正在研究中的一种新型栓塞剂,已研制出莪术油明胶微球、斑蝥素微球、华蟾蜍精微球

黄园等

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度比、靶器官肺脏相对于其他器官的相对靶向系数和微囊在肺部的平均滞留时间对微囊的肺靶向性进行了研究,实验结果表明汉防己甲素经微囊化后,相对水针剂具有明显的肺靶向性。张志荣等

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等。

利用毫微粒载药

以草乌抗肝癌有效成分醚溶

系统有良好的肝靶向性和缓释作用,将其制成了聚乙烯吡烷酮包被的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,平均粒径81.2nm,药物吸附率为39.4%,载药量为1.22%,经动物体内分布实验证明大约70%

性生物碱为原料,牛血清白蛋白为载体,采用常温乳化-化学交联法制备了肝靶向白μm,内载蛋白微球,微球平均粒径为0.153μg/mg,平均总包封率为药量为8.6～9.9—28—