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娟, 9用甲氨蝶呤柔性纳米脂质体透皮吸收的效果等外 即

00 5的外用甲氨蝶呤柔性纳米脂质体组累积透过量、使角质细胞间结构改变,脂质双层中疏水性尾部排列 .0 1 2 h累积透过率差异无显著性意义 (> 00 ) P .5。 3讨论

紊乱,药物通过扩散等作用进入细胞问质【同时脂质’;体的磷脂与表皮脂质屏障中的脂质层融合,使角质层 脂质组成和结构改变,成一种扁平的颗粒状结构, 形使

其屏障作用发生逆转,包封有药物的脂质体可顺利通 从他; 甲氨蝶呤抑制细胞内二氢叶酸还原酶,同时具有过这些脂质颗粒的间隙,而促进药物透皮吸收【另汗腺、囊甚至直接穿透皮肤角毛 抗炎作用。十年来,近甲氨蝶呤对类风湿性关节炎的作外脂质体可经皮脂腺、皮达 1。 4用逐渐被认识,已被国内外多数风湿科医生认同为治质层进入皮肤深层、下组织,到透皮作用[1疗类风湿性关节炎的一线药【。但甲氨蝶呤口服 4 6引~

本实验结果表明,外用甲氨蝶呤柔性纳米脂质体

透可 周后才起效,明显疗效要在 3 6个月后。 ̄怎样提高其疗使用方便,皮吸收好,望成为该药的一种新剂型。

效,缩短起效时间为目前的一个研究方向。有研究表但甲氨蝶呤的粒度以多少为最佳,表面活性剂的加入明,甲氨蝶呤直接外用治疗能使关节局部药物质量浓量对渗透结果有什么样的影响以及不同表面活性荆及度提高,有疗效好而全身毒副作用少的优点【。目前不同脂质体对实验结果的影响如何,还有待更深入的具剐的外用剂型有乳剂、膜剂、涂药膜等,透皮吸收效果研究但

均不理想。米技术是指在纳米尺寸(09 1 m)围纳 1_ 0~范 内认识和改造自然,过直接操作和安排原子、子, 4参考文献通分

创制新物质【是 2, 1世纪战略技术的制高点【剐。早在 2 0世纪 7年代,米技术就已经应用于药学领域。纳 0纳

1翁伟宁, 徐惠南,药物经皮渗透的新载体一传递体f . J国外医药:】合成药、化生药、制剂分册, 0 .1 ) 6 -6 2 02 (: 4 3 6 0 63 2 Ho e f rC, H r g R.G o e at un b lR。e .Ne ut d f r a l r a r r ta1 w la e o m be dug c r e s r i f rp t n i r n d r l p l t n o ne e k n 2 a d it r r n ap a O o e t t s e ma pi i fit d u i- n ne f o . lh: al a a a c o e

米脂质体是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中 间所制成的超微型球状载体制剂。脂质体类似细胞结

构,生物膜的特性和功能,有它可以包裹水溶性和脂溶 性两种类型的药物,是一种具有多功能的定向药物载

te rt n r ci l s e t o dJS r 0旺2 (0:1 7 1 8 h o ei a dp a t p csW d ug 2 0 41 ) 8 . 1 9 c a c a 1 3赵红 .俊民.型的皮肤给药系统一脂质体【 . 郑新 J沈阳药科大学学报 .9 7】 19 . 1 () 4 42: 8 1

4陈鹰. 汤韧.郑汉平.双氯芬酸钠柔性脂质体的研究f】等 J.中国药学杂志 . 0 . 2 2 0 3 ()5 4 77: 1 5 Kr m e M T e c a gn c ft e a y f rr e m a od at is R e m e r J h h n ig f a o h r p h u t i r t . h u a o hr i

体,能够降低药物毒副作用、高生物利用度、提并具有 长效缓释作用。而在脂质体双分子层中加入不同的附加剂可以显著影响脂质体的性质和功能。已有报道表

Di i or m 9 52 f) 458 2 sCl N t A 1 9;13: -5 n h 8

6陆意, 邵传森 .沈建根.氨甲蝶呤( T )等. M X治疗类风湿性关节炎的免疫调节机制f】 J.中国现代应用药学. 0, ( ) 8 -9 2 21 3: 9 1 1 O 9 1 7张立德.季美.米材料和纳米结构f】京: 牟纳 M.北科学出版社 .0 14 .2 2 0:67 . 1210 1 .6

明由磷脂和适当表面活性剂制备得到的纳米脂质体具

有充分的柔性[。柔性纳米脂质体是

一种新型的经皮 g】 肤给药载体,系将某些表面活性剂加入到制备脂质体的类脂材料中制成的具有高度自身形变、可高效地穿 过比其自身小数倍的皮肤孔道的类脂聚集体,可使一 些难以透皮的大分子药物成功地进入皮肤甚至进入体

8平其能.米药物和纳米载体系统【】 纳 J.中国新药杂志.0 2 1 () 2 2 0 .11: 4 9郭健新, 平其能.黄罗生.柔性环孢素纳米脂质体的制备及其变形性 1 .中国药科大学学报 . 9 . () 8—9 1 93 3: 7 1 1 9 0 1 1 郑俊民. 0经皮给药新剂型f . M】北京:民卫生出版社,9 7 3 人 1 9:0 1 1 Ce c G . v Geb u r a e D. Sib r . t e J e e . t a1 UI a e i l v sce . t f xbe e i s rl l Tr n f r o s h v n e te l w r e er t n r ss a c n a se s me, a e a x r me y I p e p n tai e it n a d o o o a ta s r t e a e t mou t f is l c o s t e it c ma m ai n rn p t h rp ui a o c n s o n ui a r s h na t n m l a

s i o hm o h sAca1 9;3 82:0 - 1 knBic i Bip y t 9 81 6 () 12 5 2 1 2 1 3 1 4 M c e l,Go L N e yW a K .Dilf n c p t s i m n m ir i e a r v e Dr g c e a - a su i g an: e iw. u s o o

1 9;76:9 -0 3 9 95 () 11 0 9 M es e Me e M .L p s m e o u a eie y s se s A v D g De i in r D zi io o c l rd l r y t m . d r l v u v

循环【,I实验中,用甲氨蝶呤柔性纳米脂质体透伸”。本外皮吸收效果明显优于普通的外用制剂 (<00 ) P .1。其 可能的机制是脂质体能增加角质层湿化和水合作用 .

Re 9 5;6 1:59 v1 9 1 () -3 7 El a h a y G M g rb M 。

W i a s AC。 B r W . Skn d l e y o e t dol l m l i ar B y i ei r fo s r

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学技术信息研究所 )中国医学核心期投稿!, 刊 (国医学科学院医学情报信息研究中

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20 0 7年全国报刊征订已经开始 .欢

所 )中文核心期刊 ,妇产科学类(中文迎订阅《《现代妇产科进展》 ! t 核心期刊要目总览)o 4版 ) 04年 . 2o。2 0 邮发代号:4 14 2 0 2— 0,0 7年全年订 t

受价: 6元,期订价: . 9每 8 0元,国邮局 T 0全 的国家级学术期"。由全国著名妇产科我们成功地推出临床热点问题讨论, T J J专家江森教授任主编。创刊 1 0余年来到学术界的广泛关注。为进一步办好这均可订阅。编辑部地址:东省济南市;山 一

贯执行“论联系实际,及与提高理普

个栏目,大信息量,高稿件利用率,文化西路 17号,扩提 0邮编:5 0 2电话:{ 20 1。 保护作者的投稿热情,编委会研究决 志由原来的双月刊改为月刊。改月刊

相结合”办刊原则,终奉行“审的始慎校,骄傲,求教”编辑方针,断不广的不完善自我,高办刊水平。自 1 9提 9 9年始 分别被列入中国科技核心期刊 (国科中 — —。

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